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被医药研发公司,合成Chemist严重忽视的腙有机化学,极大缩短的合成步数

时间:2024-12-25 12:21:01

关于羟胺物理,小编第一印象较深的当属人名底物Bamford-Stevens底物(图片来Strategic_Applications_of_Named_Reactions_in_Organic_Synthesis),这个底物在有机羧酸物理中的的规范化还是一般说来很单单的。

除此以外10年中的,羟胺物理尤其地与碳酸物理,钯羧酸物理等想混合,出现了一个有一个单单的羧酸方法,这些方法被尤其应用药物研发中的。在现实岗位中的,这些方法很容易湮灭于众多常规的羧酸方法中的,而不被重视。今天小编给大家整理一下除此以外的一些技术性的羟胺物理的例子,相信你毫无疑问会有相见恨晚的心里。

1-无锆羟胺与碳酸协作碳碳键

2009年,Carlos Valde ´s和 Jose Barluenga的团队在物理类顶刊发文中刊文中了无锆参与羟胺与碳酸高效协作碳碳键的底物,碳酸钾作碱,二氧六环作为溶剂,110度下进行底物,可高效协作一系列的烷烃为基础物,位点全域非常广,可先是不是醛羟胺的位点全域,具体内容如下(Nature Chemistry,2009,DOI: 10.1038/NCHEM.328)。

或多或少内酯羟胺位点全域也很尤其,具体内容如下:

最后,我们来看一看底物的可能中的间体。

2-羟胺与卤代芳烃的复合催化作用

2007年, Carlos Valde ´s和Jose Barluenga的团队刊文中了羟胺与卤代芳烃的复合催化作用底物,高效协作一系列的多引入烯烃(Angew. Chem. Int. Ed.2007, 46, 5587 –5590)。

该底物的中的间体如下:

3-羟胺提纯衍生物内酯的芳基化产物

2010年, Carlos Valde ´s和Jose Barluenga的团队刊文中了衍生物内酯通过羟胺物理提纯衍生物多引入烯烃的底物(Angew. Chem. Int. Ed.2010, 49, 6856 –6859)。

4-羟胺提纯的单内酯

2014年,Daniel M. Allwood和Steven V. Ley的团队刊文中了羟胺提纯的单内酯(Org. Lett.2014, 16, 3064−3067),得到的内酯有机酸如果用常规的方法要用相对来说比较繁琐。

该底物的中的间体或多或少经过氰基的过渡态。

我们来具体内容看一看这个方法的位点普适性。

更为单单的是,该方法还可以一锅化实现。

5-羟胺提纯增高吡咯引入物

2014年, Daniel M. Allwood和Steven V. Ley的团队继续刊文中了增高的吡咯内酯为基础的羟胺与碳酸底物提纯一系列单单的引入吡咯有机酸。

目标产物最精华的方法是Suzuki底物,然后锂。

我们来看一看该底物体系的位点普适性。

6-羟胺提纯sp3-sp3催化作用产物

2020年,Rohan R. Merchant,在前人岗位的基础之上,刊文中了烷基碳酸与羟胺底物提纯sp3-sp3催化作用产物,极为高效(Org. Lett.2020, 22, 2271−2275)。

回顾

从上文中的汇总可以看出,目前羟胺物理的应用还是极为尤其的,关键很多还是无锆的转成。

有机羧酸路线

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